Андрокур
Датум креирања: 28.05.2024
Последњи преглед: 18.09.2025
Андрокур (ципротерон) је лек који се често користи у хормонској терапији, посебно у гинекологији и ендокринологији. Широко је познат по својим андроген-блокирајућим и антиестрогеним ефектима.
Ципротерон је антагонист андрогена који делује блокирањем андрогених рецептора и инхибирањем синтезе тестостерона. Такође има антиестрогена својства блокирањем естрогенских рецептора.
Индикације Андрокура
Андрокур се може користити за лечење хормонских поремећаја као што су хиперандрогенизам и хормонски зависни тумори, и као компонента хормонске терапије код трансродних особа.
Образац за издавање
Андрокур је доступан у различитим облицима, укључујући таблете за оралну употребу.
Фармакодинамика
- Дејство блокирања андрогена: Андрокур је антагонист андрогена и блокира рецепторе за андрогене као што су тестостерон и дихидротестостерон (ДХТ). Ово резултира смањењем ефекта андрогена на ткива, што може бити корисно код различитих стања повезаних са вишком андрогена, као што су хиперандрогенизам или хормонски зависни тумори.
- Антиестрогено дејство: Поред блокирања андрогена, Андрокур такође има способност да блокира естрогенске рецепторе. Ово може бити корисно код неких стања повезаних са вишком естрогена или када је потребно смањити ниво естрогена у организму.
- Додатни ефекти: Поред хормонског дејства, Андрокур може имати и антигонадотропни ефекат, односно може смањити производњу гонадотропних хормона (хормона који ослобађају гонадотропин) од стране хипофизе, што може довести до смањења гонадне секреције и смањења производње гонадних хормона.
- Терапеутски ефекти: Сва горе наведена фармакодинамичка својства Андрокура осигуравају његову ефикасност у лечењу различитих стања као што су хиперандрогенизам, синдром полицистичних јајника, акне, хормонски зависни тумори и у хормонској терапији код трансродних особа.
Фармакокинетика
- Апсорпција: Ципротерон се генерално апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција може бити променљива и зависи од присуства хране у желуцу.
- Метаболизам: Ципротерон се метаболише у јетри, првенствено хидроксилацијом и коњугацијом. Главни метаболит је 15β-хидроксиципротерон, који такође има антиандрогено дејство.
- Дистрибуција: Ципротерон се везује за протеине плазме, првенствено за албумин. Такође се може акумулирати у ткивима са високим садржајем масти, као што је масно ткиво.
- Излучивање: Ципротерон и његови метаболити се излучују првенствено путем бубрега, и као непромењен лек и као метаболити. Део лека се може излучити и жучом преко црева.
- Полуживот: Полуживот ципротерона може да варира у зависности од индивидуалних карактеристика и дозе. Обично је неколико сати.
Дозирање и администрација
Хормонска терапија:
- За смањење нивоа андрогена и лечење хиперандрогенизма код жена: Уобичајена почетна доза је 25-50 мг ципротерона дневно. Доза се може повећати на 100 мг дневно у зависности од одговора на лечење и толеранције. Лек се обично узима током одређеног периода менструалног циклуса или континуирано у комбинацији са естрогенима.
- За смањени либидо и стимулацију андрогена код мушкараца: Почетна доза је обично 50-100 мг ципротерона дневно, али се по потреби може повећати на 200 мг дневно.
Хормонска терапија у родној медицини:
- За супресију андрогена код трансродних жена (MtF): Дозирање може варирати у зависности од индивидуалних потреба, али је типично 50-200 мг ципротерона дневно у комбинацији са естрогенима.
- За сузбијање либида и стимулације андрогена код трансродних мушкараца (ФтМ): Дозирање је обично 100-200 мг ципротерона дневно, али се може прилагодити по потреби.
Употреба у лечењу акни: За лечење акни, доза може варирати од 50 до 100 мг Андрокура дневно, узимана током одређеног временског периода.
Користите Андрокура током трудноће
Утицај на развој фетуса:
- Студије на мишевима су показале да употреба ципротерон ацетата током трудноће може успорити раст фетуса и повећати учесталост конгениталних аномалија као што су расцеп непца и аномалије уринарног тракта. То је било због антиандрогених и прогестогених ефеката лека (Saal, 1978).
Тератогени ефекти:
- Још једна студија на мишевима је открила да ципротерон ацетат примењен рано у трудноћи може изазвати смањење тежине фетуса зависно од дозе и повећање учесталости конгениталних аномалија као што су ексенцефалија и срчане аномалије (Eibs et al., 1982).
Феминизација мушких фетуса:
- Ципротерон ацетат може изазвати феминизацију мушких фетуса због својих антиандрогених својстава, што његову употребу током трудноће чини непожељном (Neumann & Kj, 1975).
Употреба током трудноће:
- Због могућих тератогених ефеката и ефеката на развој фетуса, ципротерон ацетат се не препоручује за употребу током трудноће. Ово је поткрепљено подацима о његовој способности да изазове тешке конгениталне аномалије код животињских фетуса (Saal, 1978).
Контраиндикације
- Хормонски зависни тумори: Андрокур може стимулисати раст тумора, па је контраиндикован у присуству или сумњи на хормонски зависне туморе као што су рак дојке или ендометријума.
- Тромбоемболијске компликације: Узимање Андрокура може повећати ризик од тромбоемболијских компликација, па је контраиндиковано код пацијената са предиспозицијом за тромбозу или са историјом тромбофлебитиса или тромбоемболије.
- Отказивање јетре: Лек се метаболише у јетри, тако да његова употреба може бити контраиндикована код тешке инсуфицијенције јетре.
- Дијабетес мелитус: Узимање Андрокура може утицати на ниво глукозе у крви, па га треба користити са опрезом код пацијената са дијабетес мелитусом.
- Хиперкалемија: Лек може изазвати хиперкалемију (повишен ниво калијума у крви), па је контраиндикован у случајевима електролитског дисбаланса или узимања других лекова који могу повећати ниво калијума у крви.
- Трудноћа и дојење: Лек може имати тератогени ефекат на фетус, па је његова употреба током трудноће контраиндикована. Такође се не препоручује његова употреба током дојења.
- Преосетљивост на лек: Лек треба избегавати у случају познате преосетљивости на ципротерон или било коју његову компоненту.
Последице Андрокура
- Тромбоемболијске компликације: Укључују тромбозу и емболију различитих крвних судова, као што су венска тромбоза, плућна емболија и други тромбоемболијски догађаји. Ово је један од најозбиљнијих нежељених ефеката ципротерона.
- Повећан ризик од рака дојке: Андрокур може повећати ризик од развоја рака дојке код жена.
- Дисфункција јетре: Укључује повећане ензиме јетре, хепатитис, па чак и отказивање јетре.
- Оштећење бубрега: Може доћи до повећања нивоа креатинина у крви и других оштећења бубрега.
- Електролитски дисбаланс: Укључује хиперкалемију, хипернатремију и друге електролитске дисбалансе.
- Смањен либидо и сексуална функција: Мушкарци и жене могу искусити смањен либидо, еректилну дисфункцију, аноргазмију и друге сексуалне дисфункције.
- Промене тежине: Може доћи до повећања или губитка тежине.
- Менструалне неправилности: Жене могу имати менструалне неправилности, укључујући аменореју и абнормално крварење.
- Поремећаји расположења: Укључују депресију, анксиозност, промене расположења и друге поремећаје менталног здравља.
- Поремећаји спавања: Може доћи до несанице и других поремећаја спавања.
Прекомерна доза
- Поспаност или осећај слабости.
- Вртоглавица или губитак свести.
- Поремећаји срчаног ритма, укључујући брзе или споре откуцаје срца.
- Дигестивне сметње као што су мучнина, повраћање, дијареја или бол у стомаку.
- Хиперкалемија (висок ниво калијума у крви).
- Остали нежељени ефекти повезани са леком.
Интеракције са другим лековима
- Антикоагуланси: Андрокур може појачати дејство антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног ризика од крварења. Пажљиво праћење протромбинског времена (ПТ) и међународног нормализованог односа (ИНР) је неопходно када се примењују истовремено.
- Лекови са хиперкалемијским дејством: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу повећати ниво калијума у крви (на пример, диуретици који штеде калијум или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима) може довести до развоја хиперкалемије.
- Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Андрокур може променити активност ензима цитохрома П450 у јетри, што може утицати на метаболизам многих других лекова, као што су циклоспорин, теофилин, такролимус и други.
- Лекови који утичу на кардиотоксичност: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу појачати кардиотоксичност (нпр. аминогликозидни антибиотици или антиаритмички лекови) може повећати ризик од срчаних компликација.
- Лекови који утичу на функцију јетре: Андрокур може да интерагује са другим лековима који такође утичу на функцију јетре, што може довести до повећане хепатотоксичности.